Семаглутид CAS 910463-68-2 API

 

Семаглутид для подкожного применения содержит семаглутид, который является агонистом рецептора человека GLP-1 (или аналогом GLP-1). Основным механизмом протракции семаглутида является связывание альбумина, чему способствует модификация лизина в положении 26 гидрофильным спейсером и жирной двухкислотой C18. Кроме того, семаглутид модифицируется в положении 8, чтобы обеспечить стабилизацию против деградации ферментом дипептидилпептидазой 4 (DPP-4). В положении 34 была сделана незначительная модификация, чтобы обеспечить присоединение только одной жирной дикислоты. Молекулярная формула C187H291N45O59, молекулярная масса 4113,58 г/моль.

 

 

 

 

Семаглутид, разработанный компанией Novo Nordisk и продаваемый под торговыми марками Ozempic, Wegovy и Rybelsus, представляет собой противодиабетическое лекарство, используемое для лечения диабета 2 типа, и лекарство от ожирения, используемое для долгосрочного контроля веса.

Пептид можно вводить путем подкожной инъекции или принимать перорально.

В 2020 году это был 129-й по популярности препарат в США: было выписано более 4 миллионов рецептов.

 

 

Семаглутид показан в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля у взрослых с сахарным диабетом 2 типа и повышенной физической активности при хроническом весе.

лечение у взрослых с исходным индексом массы тела (ИМТ):

30 кг/м2 или больше (ожирение) или

27 кг/м2 или более (избыточный вес) при наличии хотя бы одного сопутствующего заболевания, связанного с весом (например, гипертонии, сахарного диабета 2 типа или дислипидемии).

 

 

Семаглутид представляет собой аналог GLP-1 с 94% гомологией последовательности с человеческим GLP-1. Семаглутид действует как агонист рецептора GLP-1, который избирательно связывается и активирует рецептор GLP-1, мишень для нативного GLP-1.

 

ГПП-1 — это физиологический гормон, который оказывает множественное действие на глюкозу, опосредованное рецепторами ГПП-1.

 

Основным механизмом протракции, приводящим к увеличению периода полувыведения семаглутида, является связывание альбумина, что приводит к снижению почечного клиренса и защите от метаболической деградации. Кроме того, семаглутид стабилизирован против деградации ферментом DPP-4.

 

Семаглутид снижает уровень глюкозы в крови за счет механизма, при котором он стимулирует секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона, оба глюкозозависимым образом. Таким образом, когда уровень глюкозы в крови высок, секреция инсулина стимулируется, а секреция глюкагона ингибируется. Механизм снижения уровня глюкозы в крови также включает незначительную задержку опорожнения желудка в ранней постпрандиальной фазе.

 

http://www.i-cdmo.com/