Нажмите на изображение, чтобы проверить, художественное произведение
По сертификации 
Только исследования! Мы не продаем для использования людьми.
Траметиниб, также известный как GSK1120212 или JTP-74057, является пероральным активным ингибитором MEK с противораковой активностью и ингибирует MK1 и MK2. В клинических испытаниях фазы III траметиниб имеет умеренный эффект при лечении метастатической меланомы, несущей мутацию BRAF V600E. В 2018 году комбинация дабрафениба и траметиниба одобрена FDA в качестве адъювантного лечения меланомы III стадии с мутацией BRAF V600E после хирургической резекции.
CВ ВИДЕНет. |
871700-17-3 |
Чистота |
99.59% |
Target |
МЕК1, МЕК2 |
IC50 |
2 нМ |
|
ВVitro |
Фактор некроза опухоли-α и интерлейкин-6, продуцируемые мононуклеарными клетками периферической крови, блокируются траметинибом (0,1-100 нМ). А для 9 из 10 линий клеток колоректального рака человека траметиниб способен оказывать эффект ингибирования роста. После лекарственной обработки эти клеточные линии показывают остановку клеточного цикла в фазе G1. При комбинировании траметиниба с GSK2118436 обнаруживаются эффективные эффекты ингибирования роста клеток, фосфорилирования ERK и удержания белка циклина D1 и белка p27 (kip1) в устойчивых клонах. |
|
ВVivo |
При использовании траметиниба (0,1 мг / кг) или HWA486 (10 мг / кг) развитие адъювантно-индуцированного артрита (AIA) и коллаген-индуцированного артрита (CIA) типа II почти полностью подавляется. В модели ксенотрансплантата голой мыши траметиниб (0,3 мг / кг, 1 мг / кг, перорально) также сильно ингибирует рост ксенотрансплантата HT-29. |
Формула |
C₂₆H₂₃FIN₅O₄; |
Улыбки |
CC (NC1=CC=CC (N (C2=O) C (C (C (N2C3CC3)=O)=C (N4C) NC5=CC=C (C=C5F) I)=C (C4=O) C) )=C1)=O |
М. Вес |
615.4 |
Место хранения |
Пудра-20 ° C 3 года |
|
Растворитель& Растворимость |
|
Документация |
Свяжитесь с нами для получения соответствующих документов в формате PDF. |
БолееБиологическая информация
http://ru.medchemhub.com/
